尊时凯龙

【药品名称】

通用名称：头孢克肟颗粒

英文名称：Cefixime Granules

汉语拼音：Toubaokewo Keli

【成份】本品活性成份为头孢克肟。。。。。。。。

化台甫称为：(6R，，，，，7R)-7-[[(Z(-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-[羧甲氧基)亚氨基]乙酰；；；；；；；鵠氨基]-3-乙烯基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。。。。。。。。

化学结构式：

分子式：C₁₆H₁₅N₅O₇S₂·3H₂O

分子量：507.50

辅料：蔗糖、糊精、羟丙纤维素、青苹果香精

【性状】本品内容物为白色至淡黄色颗粒。。。。。。。。

【适应症】本品合用于仇家孢克肟敏感的链球菌属（肠球菌之表）、肺炎球菌淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠埃希菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属及流感嗜血杆菌等引起的下列细菌习染性疾。。。。。。。。杭毙灾苎住⒎窝住⒙院粑低诚叭炯膊〉募谭⑾叭尽螂籽住⑸鲇凵鲅住⒘芮蚓阅蚵费住⒌已住⒌ü苎住⒅卸住⒏北邱佳住⑿珊烊。。。。。。。。

【规格】50mg（按C₁₆H₁₅N₅O₇S₂计）

【用法用量】成人及体沉30公斤以上儿童用量：口服，，，，，每次50mg~0.1g（1~2袋），，，，，逐日二次；；；；；；；；此表，，，，，能够凭据春秋、体沉、症状进行适当增减，，，，，对沉症患者，，，，，可每次0.2g（4袋），，，，，逐日二次，，，，，口服给药。。。。。。。。儿童一次1.5~3mg/kg（体沉），，，，，逐日二次，，，，，口服给药。。。。。。。。凭据症状进行适当增减，，，，，对于沉症患者，，，，，每次适口服6mg/kg，，，，，逐日二次。。。。。。。。；；；；；；；蜃褚街。。。。。。。。本品内包装袋开封后应在3天内使用，，，，，逾期抛弃。。。。。。。。

【不良反映】在总病例12,879例中，，，，，发现蕴含临床查抄值异常在内共294例（2.28%）的不良反映，，，，，这些不良反映蕴含腹泻等消化路症状112例（0.87%），，，，，皮疹等皮肤症状29例（0.23%），，，，，另表，，，，，临床查抄值异常蕴含ALT（GPT谷丙转氨酶）上升78例（0.61%），，，，，AST（GOT天门冬氨酸氨基转移酶）上升58例（0.45%），，，，，嗜酸细胞增多26例（0.20%）等。。。。。。。。

（1）严沉不良反映：

1)休克：由于引起休克（<0.1%）的可能性，，，，，应亲昵观察，，，，，如有出现不适感，，，，，口内异常赣注哮喘、眩晕、便意、耳鸣、出汗等景象，，，，，应终场给药，，，，，采取适当措置。。。。。。。。

2)过敏样症状：有出现过敏样症状（蕴含呼吸难题、全身潮红血管神经性水肿、荨麻疹等）（<0.1%）的可能性，，，，，应亲昵观察，，，，，如有异常产生时终场给药，，，，，采取适当措置。。。。。。。。

3)皮肤病变：有产生皮肤粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群，，，，，<0.1%）中毒性表皮坏死症（即Lyell症候群，，，，，<0.1%）的可能性，，，，，应亲昵观察，，，，，如有产生发热、头痛、关节痛、皮肤或粘膜红斑、水泡、皮肤严重赣注灼热赣注疼痛等症状，，，，，应终场给药，，，，，采取适当措置。。。。。。。。

4)血液阻碍：有产生粒细胞不足症（<0.1%，，，，，早期症状：发热、咽喉疼、头疼、倦怠感等）、溶血性血虚（<0.1%，，，，，早期症状：发热、血红蛋白尿、血虚等症状）、血幼板削减（<0.1%，，，，，早期症状：点状出血、紫斑等）等的可能性，，，，，且也有同其它头孢类抗生素一样的造玉成血细胞削减的汇报，，，，，因而应亲昵观察，，，，，例如进行定期查抄等，，，，，有异常产生时应终场给药，，，，，采取适当措置。。。。。。。。

5)肾职能阻碍：有引起急性肾职能不全等严沉肾职能阻碍（<0.1%）的可能性，，，，，因而应亲昵观察，，，，，例如定期进行查抄等，，，，，如有异常产生时，，，，，应终场给药，，，，，采取适当措置。。。。。。。。

6)结肠炎：可能引起伴有血便的严沉大肠炎例如伪膜性结肠炎等（<0.1%）。。。。。。。。如有腹痛、反复腹泻出现时，，，，，应立即终场给药，，，，，采取适当措置。。。。。。。。

7)有产生间质性肺炎（有出现伴有发热、咳嗽、呼吸难题、胸部X线异常，，，，，嗜酸性粒细胞增多等症状）及PIE症候群（均<0.1%）等的可能性，，，，，如有上述症状产生应终场给药，，，，，采取赐与糖皮质激素等适当措置。。。。。。。。

8)肝职能阻碍、黄疸：出现AST（GOT）、ALT（GPT）、ALP增高伴有肝职能阻碍（低于0.1%），，，，，出现黄疸（低于0.1%），，，，，应亲昵观察，，，，，确定异常时，，，，，遏制给药，，，，，适当措置。。。。。。。。

（2）其它不良反映：

注：产生以上症状时，，，，，应终场给药，，，，，采取适当措置。。。。。。。。

上市后不良反映：在中国临床使用出现的严沉不良反映阐发为心灵阻碍、血尿，，，，，新的通常不良反映为白斑、口干、嗳气、肠鸣音异常、牙变色、寒噤、惨白、乏力、烦躁、抽搐、部门麻木、胸闷、嗜睡、尿急、尿频、心肌酶异常、心悸。。。。。。。。

【禁忌】对本品及其成分或其他头孢菌素类药物过敏者禁用。。。。。。。。

【当苦衷项】

1.为预防耐药菌株的出现，，，，，在使用本品前准则上应确认敏感性，，，，，将剂量节造在节造疾病所需最幼剂量。。。。。。。。

2.对于严沉肾职能阻碍患者，，，，，由于药物在血液中可维持浓度，，，，，因而应凭据肾职能情况适当减量，，，，，给药距离应适当增大。。。。。。。。

3.下列患者慎沉给药：

（1）对青霉素类有过敏史的患者。。。。。。。。

（2）自己或父母、兄弟中，，，，，拥有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者。。。。。。。。

（3）严沉的肾职能阻碍患者。。。。。。。。

（4）经口给药难题或非经口摄取营养患者，，，，，全身恶液质状态患者。。。。。。。。（因时有出现维生素K不足症状，，，，，该把稳观察）。。。。。。。。

（5）老年患者（参考【老年用药】）

4.沉要确当苦衷项：由于有可能出现休克，，，，，给药前充分询问病史。。。。。。。。

5.不要将牛奶、果汁蹬纂药混合后搁置。。。。。。。。

6.对临床检验了局的影响：

①除试纸反映以表，，，，，对斑氏（Benedict）试剂、亚铁（Fehling）试剂，，，，，尿糖试药丸（Clinitest）进行尿糖查抄，，，，，有假阳性出现的可能性，，，，，应予以把稳。。。。。。。。

②有出现直接库姆斯试验阳性的可能性，，，，，应予以把稳。。。。。。。。

7.其他当苦衷项：

在少幼大鼠的试验中，，，，，有报路称口服给药1,000mg/kg以上，，，，，有抑造精子形成的作用。。。。。。。。【孕妇及哺乳期妇女用药】怀胎期妇女使用本品的安全性和有效性尚未确立，，，，，只有在判断医治获益超过风险时才使用本品；；；；；；；；尚不明显本品是否从乳汁平排泄，，，，，必须使用时应暂停哺乳。。。。。。。。

【儿童用药】对于早产儿、新生儿用药的安全性尚未确立（没有使用经验）。。。。。。。。

【老年用药】凭据患者的状态，，，，，把稳用量及距离功夫，，，，，审慎给药。。。。。。。。（1）老年人生理机能低下，，，，，易产生不良反映。。。。。。。。（2）老年人维生素K不足时，，，，，容易导致出血。。。。。。。。

【药物相互作用】本品与华法林和抗凝药物合用时，，，，，有可能加强华法林和抗凝药物的作用，，，，，使凝血酶原功夫增长。。。。。。。。

【药物过量】洗胃，，，，，无特殊解毒药物，，，，，血液透析和腹膜透析不能有效将本品断根。。。。。。。。

【药理毒理】

药理作用

作用机造：头孢克肟通过阻止细菌细胞壁的合成阐扬杀菌作用，，，，，其对某些β-内酰胺酶拥有不变性。。。。。。。。因而，，，，，一些对青霉素和头孢菌素因B-内酰胺酶存在而耐药的细菌可能仇家孢克肟敏感。。。。。。。。

耐药性：流感嗜血杆菌和淋病奈瑟氏球菌分离株仇家孢克肟的耐药性通常与青霉素结合蛋白（PBPs）的扭转有关。。。。。。。。头孢克肟可能限度了肠杆菌属产生超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）的活性。。。。。。。。假单胞菌属、肠球菌属、D群链球菌，，，，，单核细胞增生李斯特菌和大无数葡萄球菌（蕴含耐甲氧西林菌株）、肠杆菌、脆弱拟杆菌、梭菌属均仇家孢克肟耐药。。。。。。。。

抗菌谱：头孢克肟对以下微生物分离株在体表及临床习染中均拥有活性（拜见【适应症】部门）。。。。。。。。

革兰阳性菌：

肺炎链球菌

化脓性链球菌

革兰阴性菌憙銪逎

大肠埃希菌

流感嗜血杆菌

粘膜炎莫拉菌

淋病奈瑟菌

奇怪变形杆菌

下面是体表获得的资料，，，，，但其临床意思尚不明显。。。。。。。。下列细菌至少90%显示，，，，，体表最幼抑菌浓度（MIC）低于或蹬宗头孢克肟敏感折点。。。。。。。。然而，，，，，头孢克肟在医治这些细菌所致临床习染中的成效，，，，，尚未在充分的、有优良对照的临床试验中确定。。。。。。。。

革兰阳性菌：

无乳链球菌

革兰阴性菌：

无丙二酸柠檬酸杆菌

差距柠檬酸杆菌

副流感嗜血杆菌

产酸克雷伯氏菌

肺炎克雷伯氏菌

多杀巴斯德氏菌

变形杆菌

普罗威登斯菌属

沙门菌属

粘质沙雷菌

志贺菌属

毒理钻研

遗传毒性

头孢克肟在体表细菌或哺乳动物细胞中未见点突变、DNA危险或染色体危险，，，，，体内幼鼠微核试验中未见潜在的致畸性。。。。。。。。

生殖毒性

未见对大鼠生育力和滋生能力的影响（剂量高达人用剂量的25倍）。。。。。。。。幼鼠和大鼠中进行的生殖毒性钻研（剂量高达人用剂量的40倍）未见胎仔危险。。。。。。。。

致癌性

尚未进行动物平生钻研以评价头孢克肟的潜在致癌性。。。。。。。。

【药代动力学】

1.血药浓度

（1）健全成人空腹口服50，，，，，100，，，，，200mg，，，，，约4幼时后达峰浓度，，，，，最大血清浓度别离为0.69，，，，，1.13，，，，，1.95μg/mL，，，，，半衰期为2.3至2.5幼时。。。。。。。。当肾职能正常儿童患者一次口服1.5，，，，，3.0，，，，，6.0mg/kg药物，，，，，约3-4幼时后达峰浓度，，，，，别离为1.14，，，，，2.01，，，，，3.97μg/mL，，，，，半衰期为3.2-3.7个幼时。。。。。。。。

（2）中度肾危险（30≤肌酐断根率<60毫升/分钟，，，，，N=3）和沉度肾危险受试者（10≤肌酐断根率<30毫升/分钟，，，，，N=4）别离单次服用100mg头孢克肟颗粒，，，，，中度肾危险组达峰功夫为给药后6幼时，，，，，峰浓度为2.04μg/ml，，，，，沉度肾危险组达峰功夫为给药后8幼时，，，，，峰浓度为2.27μg/mL。。。。。。。。12幼时后血清水平别离为0.71μg/毫升和1.83μg/mL，，，，，沉度肾危险组解除显著延长，，，，，半衰期别离为4.15幼时和11.05幼时。。。。。。。。

2.散布

在患者痰液、扁桃体组织、上颌窦粘膜组织、中耳排泄物、胆汁、胆囊组织等均有散布。。。。。。。。

3.代谢

人血清和尿液中未发现活性代谢物。。。。。。。。

4.渗出

重要通过肾排出，，，，，健全成年人空腹口服50，，，，，100，，，，，200mg时尿渗出率（0~12幼时）约为20-25%，，，，，最大尿中浓度别离为42.9（4至6幼时），，，，，62.2（4至6幼时）和82.7（4至6幼时）μg/mL。。。。。。。。此表，，，，，肾职能正常的儿科患者口服1.5，，，，，3.0，，，，，6.0mg/kg时的尿渗出率（0~12幼时）约为13-20%。。。。。。。。

【贮藏】遮光，，，，，密封，，，，，不超过25℃保留。。。。。。。。

【包装】纸/铝/聚乙烯药品包装用复合膜袋包装。。。。。。。。12袋/盒。。。。。。。。

【有效期】24个月

【执行尺度】国度药品监督治理局药品注册尺度YBH21512024

【核准文号】国药准字H20244964

【上市许可持有人】

名称：山西尊时凯龙泰盛造药有限公司

注册地址：山西省包头市经济技术开发区第一医药园区

邮政编码：037300

电话号码：0352-7290991

传真号码：0352-7290990

【出产企业】

企业名称：山西尊时凯龙泰盛造药有限公司

出产地址：山西省包头市经济技术开发区第一医药园区

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